科技日报记者 张佳星

    “创新药物研发的着力点，不仅包括新靶点、全新小分子的寻找，生物药、抗体药的研制，还可以通过药剂学研究，创新给药技术，激活原有药物分子的潜能。”在日前进行的走进泰德采访活动中，北京泰德制药公司副总裁、研发负责人赵焰平向记者表示，创新的给药技术让很多老药实现了本质上的改良，平台搭建后将引领医药产业探索出别样“新赛道”。

    据了解，新型给药技术体系和平台的构建实现了我国新型乳化技术从无到有、从追踪到超越的突破，由中国工程院院士、北京大学教授张强主持完成的相关突破成果获得2019年国家科学技术进步奖二等奖。新型给药技术经北京泰德等单位转化和产业化后，推动了我国制剂技术和制剂行业的发展。

    突破瓶颈，打开更多用药可能

    “吃药打针”概括了目前药物最主要的两种剂型。无论对于口服药还是针剂型药物来说，水溶解度高往往意味着更高的生物利用率。但许多药物则是水溶性差脂溶性好，口服后易在胃肠环境下析出，导致利用度差，并诱发副反应。据文献统计，新药早期筛选阶段的难溶性药物占比高达90%，已上市药物中也存在大量的脂溶性药物。

    “尤其老年人的用药中存在很多这类药物，胃肠道不良反应问题严重。”赵焰平表示，例如治疗轻中度阿尔茨海默病的老药利斯的明就需要在早餐和晚餐时随餐口服，以最大限度减少其对肠胃的刺激。

    “口服用药是为了通过消化系统吸收实现药物进入血液，如果不经消化系统，能不能经过皮肤入血呢？”赵焰平说，中国一直有着贴膏治疗的传统，但其在载药种类和载药量方面受限，通过皮肤通道入血的研究多年来停滞不前。

    如何让脂溶性药物习得“穿墙术”？新型乳化技术突破了透皮制剂的“瓶颈”。赵焰平解释，透皮制剂经历了水凝胶贴、热熔胶、溶剂胶三大外用制剂技术平台的迭代。前两个制剂技术通过水化等机理不断提高药物载量，使得足够的药物进入肌肉组织，用于缓解疼痛、治疗炎症等。新型乳化技术的加持，使得最新的溶剂胶技术平台能够对脂溶性药物实现均匀乳化包裹，让其具备透皮能力，穿过血管壁进入血液当中。

    当前，利用溶剂胶技术平台生产的利斯的明透皮贴剂已经在临床上用于治疗轻度至中度阿尔茨海默病。“我们的多中心临床试验研究结果表明，通过透皮给药的方式，患者血液中的药物有效浓度与服药是相当的。”赵焰平表示，给药模式的创新让老年人在避开副作用的同时也得到了对症治疗。

    “临床上不够完美的药物很多，比如用于治疗帕金森病的多巴胺受体激动剂类药物，其在体内维持时间短，如果频繁吃药会给患者造成很大负担，但如果贴剂缓释给药，就可以让患者体内的有效药物浓度均衡平缓。”赵焰平表示，瞄准临床短板的研究正在开展，未来将打开更多用药可能。

    深耕细分领域，开拓透皮给药“新赛道”

    当前，中国透皮给药市场以传统贴膏、巴布膏、凝胶膏为主，产品多集中在镇痛和骨科领域。通过推动全身透皮给药制剂的发展，解决当前临床痛点，是中国医药企业的重点创新方向之一。

    “过去20多年来，我们的研发创新没有求大求全，也没有追踪热门，而是着力求精和保持差异化。”赵焰平说，研发团队通过与临床保持联系，了解临床痛点和需求，深耕透皮给药这一细分领域。

    如何让透皮给药技术用于更多的药物中，使其发展成为口服、注射等给药方式的重要补充？赵焰平认为，透皮制剂由于工艺复杂、研发难度大、技术壁垒高等特点，使得不少企业转型难度大。当前仍需要持续开展关键共性技术研发，提高工艺生产的信息化、自动化。

    工信部此前发布的《制造业企业供应链管理水平提升指南（试行）》提出，突出龙头带动，促进融通发展。充分发挥供应链主导企业的辐射带动作用，以点带链、以链带面提升供应链整体水平。

    “作为这一领域龙头企业，我们也是工信部认可的供应链主导企业。”赵焰平表示，泰德积极承担链主企业职责，联系上下游企业开展合作，组织行业研讨，并在企业的发展规划中开展延链、补链工作，着力原料源头、规模性辅料等制剂的研发，进一步解决辅料卡脖子、中试放大不成功、生产线组建困难等行业痛点，为“新赛道”的行业发展打通堵点。

    责任编辑：何沛苁