“人类美好生活的实现离不开手性物质的应用，它与医药、农药、信息、材料和环境等领域密切相关。”8月4日，首届贵州科技节2023绿色及天然产物化学服务民族药高质量发展学术研讨会召开，中国科学院院士、四川大学教授冯小明围绕《优势手性催化剂的创制》主题，为参会嘉宾和企业代表进行了学术分享。

    冯小明表示，这些互为镜像的分子生理活性可能存在巨大差异。2006年我国发布了《手性药物质量控制研究技术指导原则》，为手性药物药学研究提供了指导。手性化合物是指分子量、分子结构相同，但左右排列相反，如实物与其镜中的映体。人的左右手结构相同，大姆至小指的次序也相同，但顺序不同，左手是由左向右，右手则是由右向左，所以称之为“手性”。

中国科学院院士、四川大学教授冯小明

    不对称催化是获得手性分子最高效、最绿色的途径，其核心科学问题之一是优势手性催化剂创制，既要促进化学键断裂和重组，同时还要控制分子空间取向。

    不对称催化剂的突破与手性配体及催化剂的发现关系密切，不对称催化是合成科学中最具挑战性的方向之一，原创性优势手性催化剂是自主研发合成手性化合物的根基和源泉。“经过几十年的发展，中国化学家自主研发了一系列具有代表性的手性配体或者催化剂，促进了医药的发展。”冯小明院士说。

    在研讨会现场，冯小明院士重点介绍了在他经过20余年研究之后设计合成的具有柔性骨架的手性双氮氧配体和催化剂，成为国内外公认的“优势”配体，被冠名为“冯氏配体”。“我们实现了许多具有挑战性的反应，或者以前不能实现的新反应，为不对称催化剂提供了新方法和重要分子的合成提供了核心技术。”

    冯小明院士表示，手性双氮氧作为手性配体和有机小分子催化剂，高效高选择性催化了70多类反应，其中包括近30类不对称催化新反应。

参会人员在认真听讲

    “目前，痛风在我国已经成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病，但缺乏安全有效的治疗药物。经过生物活性筛选，我们发现治疗痛风的先导化合物1476，体内抑制急性痛风的效果与一些药物秋水仙碱相当。目前，已完成靶标确证、动物有效性、安全性及药物代谢评价，申请发明专利1项。”冯小明院士说。

    经历了跨世纪的探索和发展，手性物质化学研究已经进入了一个新的发展阶段，人类已经能够通过人工合成的手性催化剂实现手性物质的精准创造。

    冯小明院士表示，不对称催化领域目前存在如下几个主要问题，即简单底物的高选择性不对称催化仍有困难，复杂结构化学合成效率有待提高，手性产生、传递、放大和调控的机制和规律仍不明确。

“在未来，我们需要注重发展更加高效、高选择性的手性试剂和催化剂，不对称合成新反应、新方法、新概念及策略，实现手性物质的精准和绿色创造。”

    贵州日报天眼新闻记者 潘晓飞 梁珍情　

    图/何晓璇

    实习生 徐蓓蓓

    编辑 罗秋红

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